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Pharmacocinétique : absorption, distribution, métabolisme, excrétion

Ce que tu dois retenir

Chapitre 1 — Absorption

La biodisponibilité est la fraction de la dose administrée qui atteint la circulation systémique sous forme inchangée.

Chapitre 2 — Distribution

Le volume de distribution (Vd) reflète la capacité du médicament à se distribuer dans les tissus.

Chapitre 3 — Métabolisme

Le cytochrome P450 est une superfamille d'enzymes clés du métabolisme oxydatif de phase I.

Chapitre 4 — Excrétion

La clairance rénale mesure la capacité du rein à éliminer une substance.

Teste-toi

1. Quelle voie d'administration permet d'éviter l'effet de premier passage hépatique ?

AA. Orale
BB. Intraveineuse
CC. Sublinguale
DD. Rectale
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Réponse : B — B. Intraveineuse

La voie intraveineuse introduit directement le médicament dans la circulation sanguine, évitant le passage par le foie.

2. La biodisponibilité d'un médicament administré par voie orale est toujours de 100%.

AA. Vrai
BB. Faux
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Réponse : B — B. Faux

Faux, car l'absorption peut être incomplète et le médicament peut subir un effet de premier passage hépatique.

3. Un volume de distribution (Vd) élevé indique :

AA. Une forte liaison aux protéines plasmatiques
BB. Une distribution tissulaire importante
CC. Une élimination rapide
DD. Une faible liposolubilité
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Réponse : B — B. Une distribution tissulaire importante

Un Vd élevé signifie que le médicament se distribue largement dans les tissus.

4. Quelle enzyme est principalement responsable du métabolisme oxydatif des médicaments ?

AA. Alcool déshydrogénase
BB. Cytochrome P450
CC. Glucuronyltransférase
DD. Acétyltransférase
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Réponse : B — B. Cytochrome P450

Le cytochrome P450 est une superfamille d'enzymes clés du métabolisme de phase I.

5. La clairance rénale d'un médicament est augmentée si :

AA. Le médicament est fortement lié aux protéines
BB. Le médicament est réabsorbé passivement
CC. Le médicament est activement sécrété par les tubules
DD. Le pH urinaire favorise la réabsorption
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Réponse : C — C. Le médicament est activement sécrété par les tubules

La sécrétion tubulaire active augmente l'élimination rénale.

6. Un médicament fortement lié aux protéines plasmatiques :

AA. A un grand volume de distribution
BB. Traverse facilement les membranes
CC. A un faible volume de distribution
DD. Est rapidement métabolisé
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Réponse : C — C. A un faible volume de distribution

La liaison aux protéines retient le médicament dans le plasma, limitant sa distribution tissulaire.

7. L'excrétion biliaire concerne principalement :

AA. Les petites molécules hydrosolubles
BB. Les médicaments de poids moléculaire élevé
CC. Les gaz anesthésiques
DD. Les métabolites conjugués de faible poids moléculaire
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Réponse : B — B. Les médicaments de poids moléculaire élevé

Les médicaments de poids moléculaire élevé (>300-500 Da) sont préférentiellement excrétés par la bile.

8. La demi-vie d'élimination d'un médicament dépend :

AA. Uniquement de la clairance
BB. Uniquement du volume de distribution
CC. De la clairance et du volume de distribution
DD. De la biodisponibilité
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Réponse : C — C. De la clairance et du volume de distribution

t1/2 = (0,7 × Vd) / Cl, donc elle dépend des deux paramètres.

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