Cibles moléculaires des médicaments
Fiche de révision · Pharmacologie · PASS
L'essentiel du cours
Chapitre 1 : Qu'est-ce qu'une cible moléculaire ?
Un médicament agit en modulant une cible moléculaire définie, souvent une protéine, et non de façon magique ou globale.
Chapitre 2 : Récepteurs : agonistes et antagonistes
Agoniste = clé qui tourne la serrure ; antagoniste = clé qui bloque la serrure sans l'ouvrir.
Chapitre 3 : Enzymes, canaux et transporteurs
Inhiber une enzyme, bloquer un canal ou un transporteur modifie une fonction cellulaire, parfois sans passer par un récepteur.
Chapitre 4 : Sélectivité, dose-réponse et effets indésirables
La sélectivité n'est jamais absolue : dose, contexte et cibles proches font la frontière entre effet thérapeutique et toxique.
Teste-toi · 8 questions
1.Qu'est-ce qu'un agoniste ?
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Réponse : Un ligand qui se lie au récepteur et l'active
L'agoniste possède une affinité pour le récepteur et une efficacité : sa liaison déclenche une activation.
2.Quelle est la principale action de l'aspirine sur ses cibles moléculaires ?
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Réponse : Inhibition des cyclo-oxygénases COX
L'aspirine inhibe COX-1 et COX-2, réduisant la synthèse des prostaglandines.
3.Les transporteurs membranaires ont pour fonction principale :
- A.Catalyser toutes les réactions du métabolisme
- B.Stocker l'ADN dans le noyau
- C.Transmettre un signal hormonal
- D.Déplacer des ions ou molécules à travers la membrane
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Réponse D : Déplacer des ions ou molécules à travers la membrane
Les transporteurs permettent le passage contrôlé de substances à travers la membrane.
4.Un antagoniste des récepteurs β adrénergiques comme le propranolol :
- A.Ouvre les canaux sodiques
- B.Se lie sans activer et bloque l'effet des catécholamines
- C.Détruit les récepteurs β
- D.Active fortement le récepteur β
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Réponse B : Se lie sans activer et bloque l'effet des catécholamines
Un antagoniste a de l'affinité mais pas d'efficacité intrinsèque ; il empêche l'activation du récepteur.
5.Les anesthésiques locaux agissent surtout en bloquant :
- A.Les récepteurs β2
- B.Les enzymes COX
- C.Les canaux sodiques voltage-dépendants
- D.Le transporteur de la sérotonine
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Réponse C : Les canaux sodiques voltage-dépendants
Le blocage des canaux sodiques diminue l'excitabilité nerveuse et la conduction de la douleur.
6.La sélectivité d'un médicament signifie qu'il :
- A.Ne peut jamais franchir la barrière hémato-encéphalique
- B.Agit préférentiellement sur une cible ou un tissu
- C.N'a jamais d'effet indésirable
- D.Est toujours actif à très faible dose
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Réponse B : Agit préférentiellement sur une cible ou un tissu
La sélectivité est une préférence d'action, mais elle n'est jamais absolue.
7.Les ISRS utilisés dans la dépression inhibent principalement :
- A.Les récepteurs nicotiniques
- B.Les canaux calciques
- C.La synthèse des prostaglandines
- D.La recapture de la sérotonine
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Réponse D : La recapture de la sérotonine
Les ISRS augmentent la disponibilité synaptique de sérotonine en inhibant sa recapture.
8.La CE50 est la concentration qui produit :
- A.L'occupation de 100 % des récepteurs
- B.50 % de l'effet maximal
- C.100 % de l'effet maximal
- D.Une toxicité mortelle dans 50 % des cas
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Réponse B : 50 % de l'effet maximal
La CE50 correspond à la concentration donnant la moitié de l'effet maximal.